БЕТАЛОК ЗОК табл. 100 мг №30 фл.

БЕТАЛОК — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ С07А В02.

Показання.

· Суправентрикулярна тахіаритмія. · Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахіаритмії та болю, якщо підозрюється або діагностований інфаркт міокарда.

Протипоказання.

- Кардіогенний шок. - Синдром слабкості синусового вузла (за умови відсутності постійного водія ритму). - Атріовентрикулярна блокада другого і третього ступеня. - Нестабільна, некомпенсована серцева недостатність (набряк легенів, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); постійна або періодична інотропна терапія агоністами бета-адренорецепторів. - Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда доти, доки частота серцевих скорочень становить < 45 ударів/хвилину, інтервал P-Q становить > 0,24 секунди або систолічний артеріальний тиск становить < 100 мм рт.ст. - Систолічний тиск крові нижче 110 мм рт.ст. у пацієнтів із суправентрикулярною тахіаритмією. - Серйозні захворювання периферичних судин із загрозою розвитку гангрени. - Встановлена підвищена чутливість до метопрололу тартрату або інших бета-блокаторів або будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метопролол є субстратом ферменту CYP2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують активність CYP2D6, наприклад хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність у зменшенні дози лікарського засобу Беталок пацієнтам, які отримують лікування цим препаратом. Комбінації з препаратом Беталок, яких слід уникати Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. Пропафенон : у 4 пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, при застосуванні пропафенону концентрації метопрололу в плазмі крові збільшувалися у 2–5 разів, а у 2 пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у 8 здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Наслідки застосування такої комбінації, ймовірно, важко усунути, оскільки пропафенон також має бета-блокуючі властивості. Верапаміл: у комбінації з бета-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити брадикардію та падіння артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори чинять адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.

Особливості застосування.

Верапаміл не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які отримують лікування бета-блокаторами. При лікуванні пацієнтів із підозрюваною або підтвердженою серцевою недостатністю після кожної дози препарату слід ретельно контролювати гемодинамічний статус пацієнта. Лікування потрібно припинити, якщо спостерігається будь-яке збільшення задишки або з’являється холодний піт. Метопролол може призводити до загострення симптомів порушення периферичного артеріального кровообігу, наприклад переміжної кульгавості. Тяжке порушення функції нирок. Тяжкі гострі стани, що супроводжуються метаболічним ацидозом. Комбіноване лікування препаратами наперстянки. Беталок не слід призначати пацієнтам із латентною або маніфестною серцевою недостатністю без супутнього лікування. У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і ступінь нападів стенокардії можуть збільшуватися унаслідок опосередкованого альфа-рецепторами звуження коронарних судин. З цієї причини неселективні бета-блокатори не слід призначати таким пацієнтам. Селективні бета 1 -блокатори рецепторів слід застосовувати з обережністю. При лікуванні хворих на бронхіальну астму або інші хронічні обструктивні захворювання легенів слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо, буде необхідним збільшення дози стимуляторів бета 2 -рецепторів. Лікування метопрололом може впливати на метаболізм вуглеводів або приховувати розвиток гіпоглікемії, хоча цей ризик менший, ніж при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

Спосіб застосування та дози.

Парентеральне введення препарату Беталок слід здійснювати під наглядом спеціально підготовленого персоналу в установах, де можна виміряти артеріальний тиск, зробити ЕКГ та проводити реанімаційні заходи. Суправентрикулярна тахіаритмія На початковому етапі препарат у дозі 5 мг (= 5 мл) необхідно вводити внутрішньовенно зі швидкістю 1–2 мг/хв. Введення препарату в такій дозі можна повторювати кожні 5 хвилин до досягнення необхідного ефекту. Зазвичай загальна доза 10–15 мг (= 10–15 мл) є достатньою. Рекомендована максимальна доза для внутрішньовенного введення становить 20 мг (= 20 мл). Профілактика та лікування ішемії міокарда, тахіаритмії та болю у разі підозрюваного або діагностованого інфаркту міокарда Гострий стан: препарат слід вводити внутрішньовенно у дозі 5 мг (= 5 мл). Введення цієї дози препарату можна повторювати кожні 2 хвилини; максимальна доза становить 15 мг (= 15 мл). Через 15 хвилин після останньої ін’єкції слід призначити внутрішньо 50 мг метопрололу тартрату кожні 6 годин впродовж 48 годин. Для тривалого (перорального) застосування слід призначати таблетки з уповільненим вивільненням Беталок ЗОК. Інформацію стосовно того, коли не слід призначати таке лікування, див. у розділах «Протипоказання» та «Особливості застосування». Розведений розчин для ін ’ єкцій слід використати впродовж 12 годин.

Діти.

Досвід лікування дітей препаратом Беталок обмежений.

Передозування.

Токсичність З астосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призводило до розвитку інтоксикації з летальними наслідками. Застосування препарату в дозі 100 мг у 5-тирічної дитини не призводило до розвитку будь-яких симптомів після проведення промивання шлунка. Застосування препарату в дозі 450 мг у дитини 12 років та 1,4 г у дорослого стало причиною розвитку помірної інтоксикації; застосування препарату в дозі 2,5 г у дорослого призвело до розвитку серйозної інтоксикації, а застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослого призвело до розвитку дуже тяжкої інтоксикації. Симптоми Найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи (ЦНС) та пригнічення дихання. Брадикардія, AV-блокада I–IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (виняткові випадки), асистолія, падіння артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, апное. Інші симптоми: втомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Транзиторний міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта.

Побічні реакції.

Побічні реакції спостерігаються приблизно у 10 % пацієнтів і, як правило, є дозозалежними. Побічні реакції, пов’язані із застосуванням метопрололу, наведені нижче відповідно до класу системи органів і частоти. Використовуються такі визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна оцінити на основі наявних даних). З боку серця. Часто: брадикардія, відчуття серцебиття. Нечасто: біль у грудній клітці, минущі загострення серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда. Рідко: Подовження часу AV-провідності, порушення ритму серця. З боку системи крові та лімфатичної системи. Рідко: тромбоцитопенія. З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення. Нечасто: парестезії. З боку органів зору. Рідко: порушення зору, сухість та/або подразнення очей. Частота невідома: кон’юнктивіт. З боку органів слуху та рівноваги. Рідко: дзвін у вухах. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: задишка при фізичному навантаженні. Нечасто: бронхоспазми у пацієнтів із бронхіальною астмою або астматичними проблемами. Частота невідома: риніт. З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор. Рідко: порушення смаку. Частота невідома: сухість у роті. З боку шкіри та підшкірної клітковини. Нечасто: реакції гіперчутливості на шкірі.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність (за наявності). 40 мл (8 ампул) розчину для ін’єкцій Беталок, що відповідає 40 мг метопрололу тартрату, може бути доданий до 1000 мл одного з таких розчинів для інфузій: натрію хлорид 9 мг/мл, манітол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, інвертоза 100 мг/мл, розчин Рінгера, розчин Рінгера з глюкозою, розчин Рінгера з ацетатом. Недопустимо додавати Беталок, розчин для ін’єкцій, 1 мг/мл, до Макодексу.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.