ЕГОЛАНЗА таблетки, в/плів. обол. по 15 мг №28 (7х4)

ЕГОЛАНЗА — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТ Х N05A H03.

Показання.

Оланзапін показаний для лікування шизофренії. Оланзапін ефективний для підтримання досягнутого клінічного ефекту під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію. Оланзапін показаний для лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня. Оланзапін показаний для профілактики повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами, у яких було отримано позитивну відповідь при лікуванні оланзапіном манії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; відомий ризик закритокутової глаукоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Відомо, що дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводили тільки з участю дорослих. Взаємодії, що мають потенційний вплив на оланзапін Оскільки оланзапін метаболізується ізоферментом CYP1A2, речовини, що специфічно інгібують або індукують цей ізофермент, можуть впливати на фармакокінетику оланзапіну. Індуктори CYP1A2 Метаболізм оланзапіну може бути індукований палінням та застосуванням карбамазепіну, який призводить до зниження концентрації оланзапіну. Спостерігалося слабке або помірне підвищення кліренсу оланзапіну. Клінічні висновки обмежені, але рекомендується клінічний моніторинг та, якщо необхідно, збільшення дози оланзапіну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Інгібітори CYP1A2 Флуоксамін, специфічний інгібітор CYP 1 A 2, істотно знижує метаболізм оланзапіну. Це призводить до середнього зростання максимальної концентрації ( C max ) після прийому флуоксаміну на 54 % серед жінок, які не палять, та на 77 % серед чоловіків, які палять. Середнє зростання площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» ( AUC ) оланзапіну становить 52 % та 108 % відповідно. Для пацієнтів, які застосовують флуоксамін або будь-які інші інгібітори CYP 1 A 2, наприклад ципрофлоксацин, необхідно призначати знижені дози оланзапіну. Необхідно розглянути можливість зниження дози оланзапіну, якщо ініційовано лікування інгібітором CYP 1 A 2.

Особливості застосування.

Під час лікування антипсихотичними засобами поліпшення пригніченого стану пацієнта може зайняти від кількох днів до кількох тижнів. Протягом цього періоду необхідний ретельний моніторинг пацієнтів. Психоз, пов’язаний з деменцією та/або розладами поведінки. Оланзапін не призначений для лікування психозів, пов’язаних з деменцією та/або порушеннями поведінки, а також не рекомендується для застосування даним пацієнтам у зв’язку з підвищенням летальності та ризику цереброваскулярних випадків. У ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 6-12 тижнів) за участі пацієнтів літнього віку (середній вік 78 років), які страждають на психози, пов’язані з деменцією та/або порушенням поведінки , кількість летальних випадків була у 2 рази вища у пацієнтів, які приймали оланзапін, порівняно з плацебо (3,5 % проти 1,5 % відповідно). Висока летальність не була пов’язана з величиною застосовуваних доз оланзапіну (середня добова доза становила 4,4 мг) або з тривалістю лікування. Фактори ризику, які можуть спричинити підвищення летальності, включають вік від 65 років, дисфагію, седацію, недоїдання та зневоднення, легеневі хвороби (пневмонія з або без аспірації), супутнє застосування бензодіазепінів. Проте випадки летальності були вищі при терапії оланзапіном, ніж при прийомі плацебо, незалежно від факторів ризику.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі Шизофренія. Р екомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг 1 раз на добу. Маніакальні епізоди. Рекомендована початкова доза оланзапіну як монотерапії становить 15 мг на добу або 10 мг на добу при комбінованому лікуванні ( див. розділ «Фармакодинаміка»). Профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами. Рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Пацієнти з біполярними розладами, які отримували оланзапін для лікування маніакальних епізодів, продовжують отримувати оланзапін у тому ж дозуванні і для профілактики повторних нападів. За умови розвитку нового маніакального, депресивного або змішаного епізоду лікування необхідно продовжувати (у разі необхідності оптимізувавши дозу) разом із підтримуючою терапією для лікування симптомів порушення настрою, якщо є клінічна необхідність. Лікування шизофренії, маніакальних епізодів та попередження рецидивів біполярного розладу. Щоденну дозу визначають на підставі клінічного статусу в діапазоні від 5 до 20 мг на добу. Збільшення рекомендованої початкової дози проводити з інтервалами не менше 24 годин лише після клінічного обстеження. Оланзапін застосовувати незалежно від вживання їжі, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. При відміні препарату завершення терапії слід проводити поступово. Пацієнти літнього віку. Призначення меншої початкової дози (5 мг на добу) зазвичай не потрібне.

Діти.

Досвід застосування підліткам (віком від 13 до 17 років) обмежений, відповідно до отриманих даних щодо ефективності короткотривалого лікування шизофренії (6 тижнів) та манії, пов’язаної з біполярними розладами (3 тижні), з участю менше ніж 200 підлітків. Початкова доза оланзапіну становила 2,5 мг та досягала 20 мг/добу. Під час лікування оланзапіном маса тіла у підлітків значно збільшилася порівняно з дорослими. У підлітків спостерігалося підвищення рівнів загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів та пролактину порівняно з дорослими (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Дані щодо підтримання ефекту лікування та довготривалих досліджень, одержані з відкритих неконтрольованих клінічних досліджень, обмежені ( див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції» ). Фармакокінетика. Абсорбція Оланзапін добре всмоктується після перорального прийому, максимальна концентрація його у плазмі крові досягається через 5-8 годин. Вживання їжі не впливає на всмоктування оланзапіну. Абсолютна біодоступність пероральної форми прийому оланзапіну порівняно з внутрішньовенною не встановлена. Розподіл Рівень зв’язування оланзапіну з протеїнами плазми крові становив приблизно 93 % для концентрації у межах від 7 до 1000 нг/мл. Оланзапін зв’язується переважно з альбуміном і a 1 -кислим глікопротеїном. Біотрансформація Оланзапін метаболізується у печінці шляхом кон’югації та окиснення.

Передозування.

Симптоми. Дуже поширені (>10 % випадків) – тахікардія, ажитація/агресивність, дизартрія, різні екстрапірамідні симптоми та знижений рівень свідомості, що варіюється від седації до коми. Іншими значними ускладненнями передозування є делірій, судоми, кома, можливість виникнення НЗС, пригнічення дихання, аспірація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, серцева аритмія (<2 % випадків передозування) та кардіопульмональний шок. Летальні наслідки відзначалися при гострому передозуванні на рівні 450 мг, але були й випадки виживання після гострого передозування після прийому 2 г оланзапіну перорально. Лікування. Специфічний антидот оланзапіну відсутній. Не рекомендується викликати блювання. Рекомендовано стандартні процедури при передозуванні (наприклад, промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Було виявлено, що супутній прийом активованого вугілля зменшує біодоступність оланзапіну при пероральному прийомі на 50-60 %. Відповідно до клінічних проявів слід налагодити симптоматичне лікування та моніторинг життєво важливих функцій, включаючи лікування артеріальної гіпотензії та циркуляторної недостатності, а також підтримання дихання. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші симпатоміметики з дією, характерною для бета-агоністів, оскільки бета-стимуляція може посилити прояви артеріальної гіпотензії. Для виявлення можливої аритмії необхідний моніторинг серцево-судинної системи. Ретельний медичний нагляд та моніторинг має тривати до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції.

Короткий опис профілю безпеки Дорослі Найчастіші побічні реакції (спостерігалися у ≥1 % пацієнтів), пов’язані із застосуванням оланзапіну в процесі клінічних досліджень: сонливість, збільшення маси тіла, еозинофілія, підвищення рівня пролактину, холестеролу (холестерину), глюкози та тригліцеридів у крові (див. розділ «Особливості застосування»), глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія (див. розділ «Особливості застосування»), дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне асимптоматичне підвищення печінкових трансаміназ (див. розділ «Особливості застосування»), висипання, астенія, стомлюваність, гіпертермія, артралгія, підвищення рівня алкалінфосфатази, гаммаглутамілтрансферази, сечової кислоти, креатинфосфокінази та набряки. Табличний перелік побічних реакцій У таблиці підсумовано основні побічні реакції та лабораторні дослідження, визначені у процесі клінічних досліджень та на основі постмаркетингового досвіду. У межах кожної групи частот побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності. Частота виникнення побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту не можна встановити на основі наявних даних).

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.