БІКАЛУТАМІД-ВІСТА АС таблетки, в/плів. обол. по 50 мг №30 (10х3)

БІКАЛУТАМІД-ВІСТА — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Антиандрогенні засоби. Код АТХ L02B B03.

Показання.

Бікалутамід-Віста 150 мг показаний для монотерапії або як ад’ювантна терапія у поєднанні з радикальною простатектомією чи променевою терапією пацієнтам із місцево розповсюдженим раком передміхурової залози при високому ризику прогресування захворювання (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Бікалутамід-Віста 150 мг також показаний для лікування пацієнтів із місцево розповсюдженим неметастатичним раком передміхурової залози, для яких хірургічна кастрація чи інші медичні втручання є неприйнятними чи не можуть бути застосовані.

Протипоказання.

Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування жінкам та дітям. Бікалутамід-Віста не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу. Протипоказане одночасне застосування бікалутаміду з терфенадином, астемізолом чи цизапридом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження іn vitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 та виявляє менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6. Хоча клінічні дослідження, у процесі яких застосовували антипірин як маркер активності цитохрому Р 450 (CYP), не свідчать про потенційну взаємодію із бікалутамідом, середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшилась до 80 % після одночасного його застосування протягом 28 днів із бікалутамідом. Для лікарських засобів із вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення може мати велике значення. Тому одночасне застосування із терфенадином, астемізолом та цизапридом протипоказано. Також бікалутамід слід з обережністю застосовувати із такими сполуками, як циклоспорини та блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність у зменшенні дози цих лікарських засобів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату чи виникають побічні ефекти у результаті його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендують проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі крові та за клінічним станом пацієнта після початку чи припинення лікування бікалутамідом. З обережністю слід призначати Бікалутамід-Віста при застосуванні лікарських засобів, які можуть пригнічувати окиснення препарату (таких як циметидин, кетоконазол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі крові, що може зумовити посилення побічних ефектів лікарського засобу.

Особливості застосування.

Лікування слід починати під безпосереднім наглядом лікаря. Бікалутамід активно метаболізується в печінці. Деякі дані дають підставу вважати, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки виведення лікарського засобу уповільнюється, а це може призвести до кумуляції бікалутаміду. Тому бікалутамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам із помірними чи тяжкими ураженнями печінки. Через можливість змін функції печінки слід періодично проводити контроль печінкових проб. Більшість змін спостерігаються протягом перших 6 місяців застосування бікалутаміду. Зрідка при застосуванні бікалутаміду спостерігають тяжкі зміни з боку печінки, повідомляють навіть про летальні випадки. Якщо спостерігаються тяжкі зміни, лікування бікалутамідом слід припинити. За наявності об’єктивних ознак прогресування захворювання та при підвищеному рівні PSA (простатичного специфічного антигену) слід розглянути можливість припинення терапії бікалутамідом. Показано, що бікалутамід пригнічує активність цитохрому Р 450 (CYP 3A4), тому слід проявляти обережність у разі одночасного його призначення із лікарськими засобами, що метаболізуються переважно CYP 3A4. У рідкісних випадках повідомлялося про реакції фотосенсибілізації у пацієнтів, які приймали бікалутамід 150 мг. Пацієнтам слід рекомендувати уникати прямого впливу надмірного сонячного світла або ультрафіолетового світла та користуватися сонцезахисними засобами під час прийому бікалутаміду 150 мг.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі пацієнти чоловічої статі, включаючи пацієнтів літнього віку: перорально по одній таблетці 150 мг один раз на добу. Бікалутамід-Віста 150 мг слід приймати тривало, принаймні до 2 років чи до появи ознак прогресування захворювання. Особливі групи. Ниркова недостатність : пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Печінкова недостатність: пацієнтам із легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів із помірною чи тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення лікарського засобу (див. розділ « Особливості застосування» ). Діти. Бікалутамід-Віста протипоказаний для застосування дітям.

Діти.

Жодних досліджень за участю дітей не проводили (див. розділи «Протипоказання» і «Застосування у період вагітності або годування груддю»). Фармакокінетика. Абсорбція. Бікалутамід добре всмоктується після перорального прийому. Немає доказів клінічно значимого ефекту вживання їжі на біодоступність лікарського засобу. Розподіл. Бікалутамід має високий ступінь зв’язування з білками (рацемат - 96 % (R)‑енантіомер - >99 %) та інтенсивно метаболізується (шляхом оксидації та глюкуронізації), його метаболіти однаковою мірою виділяються із сечею та жовчю. Біотрансформація. (S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно із (R)-енантіомером; період напіввиведення останнього з плазми крові становить приблизно 1 тиждень. При щоденному застосуванні бікалутаміду (R)-енантіомер через його тривалий період напіввиведення кумулюється у плазмі крові в 10-кратній концентрації. Плато концентрації (R)-енантіомера на рівні приблизно 22 мкг/мл спостерігається при застосуванні денної дози 150 мг бікалутаміду. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомера припадає 99 % від загальної кількості циркулюючих енантіомерів. Елімінація (виведення). У процесі клінічного дослідження середня концентрація (R)‑бікалутаміду в спермі чоловіків, які його отримували у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки-партнера під час статевих зносин, є низькою та може становити приблизно 0,3 мкг/мл.

Передозування.

Немає даних щодо передозування у людей. Лікування. Специфічного антидоту не існує; лікування симптоматичне. Діаліз може бути неефективним, оскільки бікалутамід значною мірою зв’язується з білками та не виявляється у незміненому вигляді в сечі. При передозуванні показана загальна підтримувальна терапія, включаючи моніторинг життєво важливих показників.

Побічні реакції.

Побічні реакції зазначено за частотою: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, ≤1/100), рідкі (≥1/10000, ≤1/1000), дуже рідкі (≤1/10000), частота невідома (на основі доступних даних неможливо встановити частоту виникнення). Система органів Частота Побічна реакція З боку крові та лімфатичної системи Часті Анемія З боку імунної системи Нечасті Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив’янка Порушення метаболізму та харчування Часті Зменшення апетиту Психічні розлади Часті Зниження лібідо, депресія З боку нервової системи Часті Запаморочення, сонливість З боку серця Часті Подовження інтервалу QT (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування») Судинні порушення Дуже часті Припливи З боку середостіння, грудної клітки та дихальної системи Нечасті Інтерстиціальна легенева хвороба 5 . Є повідомлення про летальні випадки. З боку травної системи Часті Біль у животі, запор, диспепсія, метеоризм, нудота Гепатобіліарні розлади Часті Гепатотоксичність, жовтяниця, підвищення активності трансаміназ 1 Рідкі Печінкова недостатність 4 . Є повідомлення про летальні випадки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.