КЕТОРОЛ ЕКСПРЕС табл. дисп. 10 мг №10

КЕТОРОЛ — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В15.

Показання.

Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до кеторолаку або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу; – непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), зокрема в анамнезі; – рецидивний назальний та параназальний поліпоз; – е розивні та виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; активна пептична виразка, активна шлунково-кишкова кровотеча; нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі; – бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій); – бронхіальна астма в анамнезі; – не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання через підвищений ризик кровотечі; – тяжка серцева недостатність; період після хірургічного шунтування коронарної артерії; – повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму; – не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500—5000 одиниць кожні 12 годин); – тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; – прогресуюче захворювання нирок; помірна чи тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); – підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча а.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Кеторолак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (у середньому на 99,2 %). Кеторолаку трометамін не змінює фармакокінетику інших засобів через індукцію або інгібування ферментів. Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин Кеторолаку трометамін незначно зменшував зв’язування варфарину з білками плазми крові in vitro та не змінював зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження in vitro вказують, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшувалося приблизно з 99,2 % до 97,5 %, що вказувало на потенційне дворазове збільшення рівнів незв’язаного кеторолаку у плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку трометаміну з білками плазми крові. Ацетилсаліцилова кислота При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії невідоме, хоча, як і при застосуванні інших НПЗЗ, не рекомендується одночасно призначати кеторолаку трометамін і ацетилсаліцилову кислоту через потенційне підвищення частоти виникнення побічних явищ, зокрема таких, як виразки шлунково-кишкового тракту та шлунково-кишкові кровотечі. Діуретики У деяких пацієнтів кеторолак здатен зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів (знижує синтез ниркового простагландину).

Особливості застосування.

Застосовувати з обережністю у таких випадках: - наявність факторів, що збільшують токсичність для шлунково-кишкового тракту (ШКТ), виразкові ураження ШКТ в анамнезі, інфекція Helicobacter pylori; тривалий прийом НПЗЗ; - алкоголізм, куріння та холецистит; холестаз; активний гепатит, сепсис; - післяопераційний період; - похилий вік (> 65 років); - дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; - гіпертонія, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром; - хвороби периферичних артерій, важкі соматичні захворювання, захворювання щитовидної залози; - помірна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв); - системний червоний вовчак; - туберкульоз. Застереження та запобіжні заходи при застосуванні • Гіповолемія збільшує ризик виникнення ниркових побічних реакцій. • При необхідності може розглядатися комбінація з опіоїдними анальгетиками. • Засіб не рекомендується застосовувати для премедикації та для підтримки наркозу. • Суб’єкти з розладами коагуляції повинні отримувати препарат при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо в післяопераційний період, що потребує ретельного контролю гемостазу. • Ризик виникнення ускладнень, спричинених лікарськими засобами, збільшується у разі продовження терапії (у пацієнтів із хронічним болем) та у разі збільшення дози > 40 мг на добу. Для мінімізації ризику виникнення НПЗЗ-гастропатій рекомендується застосування антацидів, мізопростолу, омепразолу.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару. Тільки для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування. Кеторолаку трометамін не можна застосовувати епідурально або інтраспінально. Після внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хв, а максимальне знеболювання настає через 1—2 години. У цілому середня тривалість аналгезії становить 4—6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку не повинно тривати більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально. Дорослі. Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну, розчину для внутрішньом’язових ін’єкцій, становить 10 мг із наступним введенням по 10—30 мг кожні 4—6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу.

Діти.

Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну дітям відсутні. Ниркова недостатність. За даними, отриманими після одноразового введення препарату, середній період напіввиведення кеторолаку трометаміну у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6—19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометаміну у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC 8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 1/5 для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометаміну вказує на збільшення незв’язаної фракції. Печінкова недостатність. Значення періоду напіввиведення, AUC 8 та С max у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців.

Передозування.

Симптоми: загальмований стан, летаргія, збудженість, дезорієнтованість, дзвін у вухах, непритомність, cудоми, сонливість, нудота, блювання, головний біль, біль в епігастральній ділянці, біль в животі, прискорене дихання, пептичні виразки та/або ерозивний гастрит, діарея, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій. Після умисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз. Лікування. Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. За станом пацієнта потрібно спостерігати в умовах лікувального закладу. Діаліз у незначній кількості видаляє кеторолак з кровотоку. Доцільним є забезпечення достатнього діурезу. Слід контролювати функцію нирок та печінки. У випадку частих або пролонгованих судом можливе застосування діазепаму внутрішньовенно. За наявності симптомів передозування після застосування препарату або після значного передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5—10 разів більша за звичайну) протягом 4 годин необхідно викликати у пацієнта блювання, застосувати активоване вугілля (60— 100 г для дорослих) та/або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові.

Побічні реакції.

З боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація виразки, кровотеча (гематемезис, мелена), іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку) (див. розділ «Особливості застосування»). Отримано повідомлення про такі побічні ефекти: нудота, блювання, диспепсія, відчуття дискомфорту у животі, абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, зміни смаку, діарея, сухість у роті, відчуття спраги, метеоризм, закреп, гострий панкреатит, відчуття переповнення шлунка, езофагіт, відрижка, загострення виразкового коліту та хвороби Крона, виразковий стоматит, гастрит, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія. З боку центральної нервової системи: сонливість, порушення концентрації уваги, ейфорія, головний біль, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, парестезія, безсоння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, незвичні сновидіння, сплутаність свідомості, вертиго, гіперкінезія, судоми; асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміни настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани, патологічне мислення. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, припливи, пурпура, блідість, прискорене серцебиття, біль у грудях. Були повідомлення про розвиток набряків, гіпертензії та серцевої недостатності, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, набряк легень.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Несумісність. Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами. Продукт є фармацевтично несумісним з розчином трамадолу, літієвими продуктами.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.