Біластин таблетки по 20 мг №10 (10х1)

БІЛАСТИН — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Біластин . Код АТХ R06A X29.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного ринокон ’ юнктивіту (сезонного та цілорічного) та кропив'янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих і наведені нижче. Взаємодія з їжею. Їжа знижує на 30 % пероральну біодоступність біластину . Взаємодія з грейпфрутовим соком. У разі одночасного прийому біластину в дозі 20 мг і грейпфрутового соку біодоступність біластину знижувалася на 30 %. Подібний ефект може також спостерігатися й у разі застосування інших фруктових соків. Ступінь зменшення біодоступності біластину може різнитися залежно від виробника соку та сорту фруктів. Механізм цієї взаємодії полягає у пригніченні білка-переносника OATP1A2, для якого біластин є субстратом (див. розділ «Фармакокінетика»). Лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами OATP1A2, такі як ритонавір або рифампіцин , також можуть зменшувати концентрацію біластину у плазмі крові. Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином. У разі одночасного прийому 20 мг біластину один раз на добу і 400 мг кетоконазолу один раз на добу або 500 мг еритроміцину тричі на добу AUC біластину збільшувалася вдвічі, а C max ̶ у 2–3 рази. Подібні зміни можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, що відповідають за виведення лікарських засобів з клітин кишечнику, оскільки біластин є субстратом для P- gp і не метаболізується (див. розділ «Фармакокінетика»). На профіль безпеки біластину з одного боку та кетоконазолу або еритроміцину з іншого ці зміни, ймовірно, не впливають.

Особливості застосування.

Діти. Ефективність і безпека застосування біластину дітям віком до 2 років не встановлені, а досвід клінічного застосування дітям віком від 2 до 5 років невеликий, тому біластин не слід призначати цим віковим групам пацієнтів. У пацієнтів з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок одночасне застосування біластину з інгібіторами P- gp , такими як кетоконазол , еритроміцин, циклоспорин , ритонавір або дилтіазем , може призводити до підвищення рівня біластину у плазмі крові , що збільшує ризик виникнення побічних реакцій. Тому пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього або тяжкого ступеня слід уникати одночасного застосування біластину та інгібіторів P- gp . Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT на електрокардіограмі у пацієнтів, які застосовували біластин (див. розділи «Побічні реакції», «Передозування», «Фармакологічні властивості»). Припускається, що лікарські засоби, які спричиняють подовження QT / QTc , збільшують ризик шлуночкової тахікардії типу «пірует» ( torsade de pointes ). Тому слід дотримуватись обережності при призначенні біластину пацієнтам, які мають підвищений ризик подовження інтервалу QT / QTc . До них відносяться пацієнти із серцевими аритміями в анамнезі; пацієнти з гіпокаліємією , гіпомагніємією , гіпокальціємією ; пацієнти з відомим подовженням інтервалу QT або значною брадикардією; пацієнти, які одночасно застосовують інші лікарські засоби, що пов’язані з подовженням QT / QTc.

Спосіб застосування та дози.

Дозування Дорослі та діти (віком від 12 років). 20 мг біластину (1 таблетка) 1 раз на добу для полегшення симптомів алергічного ринокон ’ юнктивіту (сезонного і цілорічного) та кропив'янки. Таблетку слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання їжі або фруктового соку (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Тривалість лікування. При алергічному ринокон'юнктивіті приймати препарат слід тільки в період контакту з алергенами. У разі сезонного алергічного риніту прийом препарату може бути припинений після пом’якшення симптомів і відновлений у разі їх повторної появи. При цілорічному алергічному риніті можна безперервно застосовувати препарат впродовж періоду контакту з алергенами. При кропив’янці тривалість прийому препарату залежить від характеру, тривалості симптомів, а також від їх динаміки. Особливі групи пацієнтів Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна (див. розділи « Фармакодинаміка » та «Фармакокінетика»). Порушення функції нирок. Дослідження, проведені за участю дорослих із груп особливого ризику (пацієнти з порушеннями функції нирок), показали, що необхідності коригувати дозу біластину для дорослих немає (див. розділ «Фармакокінетика»). Порушення функції печінки. Досвід клінічного застосування біластину пацієнтам із порушеннями функції печінки відсутній.

Діти.

Дані з фармакокінетики у підлітків (12–17 років) відсутні, для біластину вважається прийнятною екстраполяція даних, отриманих у дорослих. Фармакокінетичні дані щодо дітей були отримані у фазі II фармакокінетичного дослідження, що охоплювало 31 дитину віком від 4 до 11 років з алергічним ринокон’юнктивітом або хронічною кропив’янкою, яка приймала 1 таблетку біластину , що диспергується в ротовій порожнині, по 10 мг 1 раз на добу. Аналіз фармакокінетичних даних щодо концентрації біластину в плазмі крові показав, що після прийому біластину у дозі 10 мг 1 раз на добу, рекомендованій для лікування педіатричних пацієнтів, його системний вплив відповідає впливу, що спостерігається у дорослих і підлітків після застосування препарату в дозі 20 мг, а середнє значення AUC у дітей віком від 6 до 11 років становить 1014 нг•год /мл. Ці результати були в основному нижчі максимального безпечного рівня, встановленого на основі даних про застосування препарату дорослим у дозі 80 мг 1 раз на добу відповідно до профілю безпеки лікарського засобу. Ці результати підтвердили, що доза біластину 10 мг для перорального прийому 1 раз на добу є обґрунтованою терапевтичною дозою для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 11 років з масою тіла не менше 20 кг.

Передозування.

Інформація щодо гострого передозування біластином була отримана у процесі клінічних випробувань, проведених під час розробки та постмаркетингового спостереження. У клінічних випробуваннях після призначення дорослим здоровим добровольцям біластину в дозах, що перевищували терапевтичну в 10–11 разів (220 мг як одноразова доза або 200 мг на добу протягом 7 днів), частота виникнення побічних реакцій була вдвічі вищою, ніж при застосуванні плацебо. До побічних реакцій, про які найчастіше повідомляли, належали запаморочення, головний біль і нудота. Повідомлень про серйозні побічні реакції та значне подовження інтервалу QTc не було. Інформація, зібрана під час постмаркетингового спостереження, відповідає даним, отриманим у процесі клінічних випробувань. У ретельному перехресному дослідженні інтервалів QT / QTc з участю 30 здорових дорослих добровольців критична оцінка впливу багаторазової дози біластину (100 мг на добу протягом 4 днів) на шлуночкову реполяризацію не виявила значного подовження інтервалу QTc . У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічний антидот біластину невідомий.

Побічні реакції.

Загальний профіль безпеки у дорослих та підлітків У процесі клінічних випробувань у дорослих пацієнтів і пацієнтів підліткового віку з алергічним ринокон’юнктивітом або хронічною ідіопатичною кропив'янкою побічні реакції при застосуванні біластину в дозі 20 мг виникали приблизно з тією ж частотою, що і при застосуванні плацебо (12,7 % та 12 ,8 % відповідно). Клінічні випробування II і III фаз , проведені під час клінічної розробки, охоплювали 2525 дорослих пацієнтів і пацієнтів підліткового віку, яких лікували різними дозами біластину , з них 1697 отримували біластин у дозі 20 мг. У цих дослідженнях 1362 пацієнти отримували плацебо. Пацієнти, які застосовували біластин у дозі 20 мг за показанням алергічний ринокон’юнктивіт або хронічна ідіопатична кропив’янка, найчастіше повідомляли про такі побічні реакції: головний біль, сонливість, запаморочення та втомлюваність. Ці побічні реакції виникали з частотою, порівнянною з частотою розвитку побічних реакцій у пацієнтів, які отримували плацебо. Нижче в таблиці наведено побічні реакції, що, ймовірно, були пов’язані з біластином і відзначалися більш ніж у 0,1 % пацієнтів, які отримували біластин у дозі 20 мг під час клінічної розробки ( n = 1697). Частота виникнення побічних реакцій визначена таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100); рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); невідомо (неможливо оцінити частоту виникнення за доступними даними).

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі 25 ° C у недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.