ТОЛКІМАДО табл. в/пл. об. 150 мг №30 бліст.

ТОЛКІМАДО — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х04.

Показання.

Симптоматичне лікування мʼязового спазму у дорослих після перенесеного інсульту.

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до толперизону, подібного до нього за хімічним складом еперизону та/або до інших допоміжних речовин лікарського засобу. · Міастенія гравіс. · Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне застосування толперизону підвищує концентрації у плазмі крові засобів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрації тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. У дослідженнях in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. Очікується, що при одночасному застосуванні з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими засобами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону. При прийомі толперизону натще його біодоступність знижується, тому при застосуванні лікарського засобу рекомендується враховувати звʼязок з прийомом їжі. Хоча толперизон є засобом центральної дії, імовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного застосування з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону. Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при їх одночасному застосуванні дозу ніфлумінової кислоти, як і інших НПЗЗ, слід зменшити.

Особливості застосування.

Ризик реакцій гіперчутливості. У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найчастіше спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висип, кропивʼянка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія або задишка. У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону більш високий. Під час застосування лікарського засобу слід рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою. У разі розвитку епізоду гіперчутливості до толперизону повторно застосовувати лікарський засіб не можна. Застереження щодо допоміжних речовин. Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкими спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначений для перорального застосування. Таблетки слід приймати після їди, запиваючи 1 склянкою води. Недостатнє вживання їжі може зменшити біодоступність толперизону. Дорослі. Лікарський засіб слід застосовувати залежно від індивідуальної потреби і переносимості у дозі 150‒450 мг (за 3 прийоми) на добу. Пацієнти з порушеннями функцій нирок. Досвід застосування толперазону пацієнтам з ураженням нирок обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота побічних реакцій. У звʼязку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок застосовувати лікарський засіб не рекомендується. Пацієнти з порушеннями функцій печінки. Досвід застосування толперазону пацієнтам з ураженням печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота побічних реакцій. У звʼязку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки застосовувати лікарський засіб не рекомендується.

Діти.

Безпека та ефективність застосування толперизону дітям не вивчені.

Передозування.

Дані щодо передозування толперизону є недостатніми. Симптоми при передозуванні в основному можуть включати сонливість, прояви з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардія, артеріальна гіпертензія, брадикінезія та вертиго. У тяжких випадках були повідомлення про судоми, пригнічення дихання, апное та кому. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування. Для толперизону не існує специфічного антидоту.

Побічні реакції.

Під час застосування толперазону найчастіше виникали такі побічні реакції як порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини, системні порушення, порушення з боку нервової і травної систем. За даними постмаркетингового спостереження, приблизно 50‒60 % випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизону, становлять реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, що становили загрозу для життя, виникали у поодиноких випадках. Побічні реакції наведено за класами систем органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частоту не можна оцінити за наявними даними). З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія. З боку імунної системи: рідко – реакція гіперчутливості, анафілактична реакція; дуже рідко – анафілактичний шок. З боку харчування та обміну речовин: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія. З боку психіки: нечасто – безсоння, порушення сну; рідко – зниження активності, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості. З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, летаргія (підвищена сонливість). З боку органів зору: рідко – порушення зору. З боку органів слуху та рівноваги: рідко – шум у вухах, вертиго.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.