ЕЗОПРОТЕКТ ліофіл. д/п р-ну д/ін. і інф. 40 мг №1 фл.

ЕЗОПРОТЕКТ — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що застосовуються при розладах кислотності. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). Інгібітори протонної помпи (ІПП). Код АТХ A02B C05.

Показання.

Дорослі: Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад: - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу; - лікування виразок шлунка, пов’язаних з терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ); - попередження виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику. Профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки. Діти віком від 1 до 18 років: Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад: - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини езомепразолу, інших заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин цього лікарського засобу. - Езомепразол, як і інші ІПП, не слід застосовувати одночасно з атазанавіром та нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Інгібітори протеази Відзначена взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значущість та механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рівня рН шлункового соку в період терапії омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми взаємодії можливі через пригнічення CYP2C19. Зниження сироваткового рівня атазанавіру та нелфінавіру відзначалося при одночасному застосуванні омепразолу, тому супутньо застосовувати ці лікарські засоби не рекомендується. Супутнє застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців спричиняло значне зниження експозиції атазанавіру (зниження AUC, максимальної концентрації (C max ) та мінімальної концентрації (C min ) приблизно на 75 %). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на експозицію атазанавіру. Супутнє застосування омепразолу (20 мг на добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців знижувало експозицію атазанавіру приблизно на 30 % порівняно з експозицією, відзначеною при застосуванні атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг 1 раз на добу без застосування омепразолу в дозі 20 мг на добу. Супутнє застосування омепразолу (40 мг на добу) зменшувало середні значення AUC, C max та C min нелфінавіру на 36 – 39 %, а середні значення AUC, C max та C min фармакологічно активного метаболіту М8 на 75 – 92 %.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Езопротект може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу. Шлунково-кишкові інфекції. Терапія ІПП може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»). Всмоктування вітаміну В 12. Езомепразол, як і всі лікарські засоби , що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну в організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В 12 при довготривалій терапії. Гіпомагніємія. Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали ІПП, такі як езомепразол, протягом щонайменше трьох місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.

Спосіб застосування та дози.

Дозування. Дорослі. Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам застосовують лікарський засіб парентерально у дозі 20 – 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу. При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначають лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше. Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводять 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжують введення лікарського засобу у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 днів (72 годин). Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію. Спосіб застосування.

Діти.

У плацебо-контрольованому дослідженні (98 хворих віком від 1 до 11 місяців) оцінювались ефективність та безпека застосування лікарського засобу в пацієнтів із ознаками та симптомами ГЕРХ. Езомепразол 1 мг/кг 1 раз на добу вводили перорально протягом 2 тижнів (відкрита фаза), а 80 пацієнтів було включено протягом 4 додаткових тижнів (подвійна сліпа, фаза відміни лікування). Не спостерігалось суттєвої різниці між езомепразолом та плацебо щодо досягнення первинної кінцевої точки та припинення лікування через погіршення симптомів. У плацебо-контрольованому дослідженні (52 пацієнти віком <1 місяця) оцінювали ефективність та безпеку застосування лікарського засобу в пацієнтів із ГЕРХ. Езомепразол 0,5 мг/кг 1 раз на добу вводили перорально протягом мінімум 10 днів. Не було суттєвої різниці між езомепразолом та плацебо щодо первинної кінцевої точки зміни кількості випадків симптомів ГЕРХ порівняно з вихідним рівнем. Результати, отримані в процесі досліджень за участю пацієнтів дитячого віку, показують, що дози езомепразолу 0,5 мг/кг і 1,0 мг/кг у немовлят віком <1 місяця і 1‑11 місяців відповідно знижують середній відсоток часу внутрішньостравохідного рН <4,0. Профіль безпеки застосування лікарського засобу виявився подібним до такого у дорослих.

Передозування.

Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптоми. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Лікування. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв’язується із білками плазми крові, тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у разі будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.

Побічні реакції.

Резюме профілю безпеки для діючої речовини Серед тих небажаних реакцій, які найчастіше зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування езомепразолу ), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування езомепразолу є однаковим для різних лікарських форм, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було. Перелік небажаних реакцій (див. таблицю 3). Нижченаведені небажані реакції були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням езомепразолу. Всі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою : дуже часто ( ≥1/10) , часто (≥ 1/100 – <1/10), нечасто (≥ 1/1000 – <1/100), рідко (≥ 1/10000 – <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можуть бути оцінені за наявними даними). Таблиця 3 Клас систем органів Частота Небажаний ефект З боку крові та лімфатичної системи Рідко Лейкопенія, тромбоцитопенія Дуже рідко Агранулоцитоз, панцитопенія З боку імунної системи Рідко Реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок З боку обміну речовин, метаболізму Нечасто Периферичний набряк Рідко Гіпонатріємія Частота невідома Гіпомагніємія.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Несумісність. Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.