ПАЛСЕТ р-н д/ін. 50 мкг/мл №1 фл.5 мл

ПАЛСЕТ — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Антиеметики та засоби проти нудоти. Антагоністи серотонінових рецепторів (5-НТ 3 ). Код ATХ A04A A05.

Показання.

Профілактика гострої нудоти та блювання, якими супроводжується високоеметогенна або помірноеметогенна хіміотерапія в онкології.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Палоносетрон метаболізується в основному ізоферментом CYP2D6; менш значну роль у його метаболізмі відіграють ізоферменти CYP3A4 та CYP1A2. Згідно з даними досліджень in vitro , палоносетрон у клінічно значущих концентраціях не інгібує та не індукує ізоферменти системи цитохрому P 450 . Хіміотерапевтичні лікарські засоби. У процесі доклінічних досліджень було встановлено, що палоносетрон не інгібує протипухлинні ефекти п’яти досліджуваних хіміотерапевтичних засобів (цисплатину, циклофосфаміду, цитарабіну, доксорубіцину та мітоміцину C). Метоклопрамід. У процесі клінічного дослідження не спостерігалося значущого фармакокінетичного взаємозв’язку між палоносетроном, який застосовували одноразово внутрішньовенним шляхом, та стабільною концентрацією метоклопраміду (інгібітором CYP2D6), який застосовувався перорально. Індуктори та інгібітори CYP2D6. У процесі популяційного фармакокінетичного аналізу була показана відсутність значущого впливу на кліренс палоносетрону при його одночасному застосуванні з індукторами CYP2D6 (дексаметазон і рифампіцин) та інгібіторами CYP2D6 (включаючи аміодарон, целекоксиб, хлорпромазин, циметидин, доксорубіцин, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, хінідин, ранітидин, ритонавір, сертралін або тербінафін). Кортикостероїди. Палоносетрон безпечно застосовувався одночасно з кортикостероїдами. Серотонінергічні засоби (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІЗЗСН)).

Особливості застосування.

Оскільки палоносетрон може збільшувати час пасажу вмісту товстого кишечнику, після введення лікарського засобу необхідно спостерігати за станом пацієнтів із запорами в анамнезі або з ознаками підгострої обструкції кишечнику. Повідомлялося про два випадки виникнення запору з каловою пробкою, для лікування якої знадобилася госпіталізація, на тлі застосування палоносетрону в дозі 750 мкг. Усі досліджувані дози палоносетрону не призводили до клінічно значущого подовження інтервалу QT, скоригованого за частотою серцевих скорочень (QTc). Однак, як і інші антагоністи 5-гідрокситриптаміну 3 (5-НТ 3 ), цей лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які мають подовження інтервалу QT або схильні до його розвитку. До таких пацієнтів належать особи з подовженням інтервалу QT в особистому або родинному анамнезі, з порушеннями електролітної рівноваги, застійною серцевою недостатністю, брадіаритміями, розладами провідної системи серця, а також особи, які отримують протиаритмічні лікарські засоби або інші лікарські засоби, які призводять до подовження інтервалу QT чи порушення електролітної рівноваги. Перед застосуванням 5-НТ 3 -антагоніста необхідно відкоригувати гіпокаліємію та гіпомагніємію. Повідомлялося про випадки виникнення серотонінового синдрому на тлі застосування 5-НТ 3 -антагоністів як монотерапії або в комбінації з іншими серотонінергічними лікарськими засобами (у тому числі зі СІЗЗС та ІЗЗСН).

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб Палсет слід призначати тільки перед застосуванням хіміотерапії. Цей лікарський засіб повинен вводити медичний працівник в умовах належного медичного контролю. Дозування. Дорослі. 250 мкг палоносетрону застосовують шляхом одноразового внутрішньовенного болюсного введення протягом 30 секунд приблизно за 30 хвилин до початку хіміотерапії. Ефективність лікарського засобу Палсет щодо профілактики нудоти та блювання, спричинених високоеметогенною хіміотерапією, можна підвищити, якщо перед хіміотерапією додатково застосовувати кортикостероїд. Пацієнти літнього віку. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Діти (віком від 1 місяця до 17 років). Палоносетрон у дозі 20 мкг/кг (максимальна загальна доза не повинна перевищувати 1500 мкг) застосовується у вигляді одноразової 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії, яка розпочинається приблизно за 30 хвилин перед початком хіміотерапії. Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Палсет дітям віком до 1 місяця не встановлені. Дані щодо цього відсутні. Наявні обмежені дані щодо застосування лікарського засобу для попередження нудоти та блювання у дітей віком до 2 років. Печінкова недостатність. Пацієнтам із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. Ниркова недостатність. Пацієнтам із нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Дотепер немає доступних даних щодо застосування цього лікарського засобу пацієнтам із термінальною стадією захворювання нирок, які знаходяться на гемодіалізі.

Діти.

Лікарський засіб застосовують дітям віком від 1 місяця до 17 років.

Передозування.

Наразі не повідомлялося про жоден випадок передозування. У процесі клінічних досліджень застосовували дози до 6 мг. У групі, яка отримувала найвищу дозу, частота виникнення небажаних реакцій була подібною до частоти, яка спостерігалася в інших групах; дозозалежності реакцій не спостерігалося. У малоймовірному випадку передозування показана підтримувальна терапія. Досліджень доцільності застосування діалізу не проводилося, однак, враховуючи великий об’єм розподілу лікарського засобу , ефективність діалізу для лікування передозування препаратом є малоймовірною. Педіатрична популяція. Жодних повідомлень про випадки передозування під час клінічних досліджень за участю педіатричної популяції не було.

Побічні реакції.

У процесі клінічних досліджень при застосуванні дози 250 мкг (загальна кількість учасників – 633) побічними реакціями, які найчастіше спостерігалися і які принаймні можливо були пов’язані з дією палоносетрону гідрохлориду, були головний біль (9 %) та запор (5 %). Перелічені нижче побічні реакції спостерігалися у процесі клінічних досліджень і були розцінені як можливо або ймовірно пов’язані зі застосуванням палоносетрону гідрохлориду. Вони були класифіковані за частотою таким чином: часто (від ≥1/100 до <1/10) або нечасто (від ≥1/1000 до <1/100). У період постмаркетингового нагляду були зареєстровані реакції, які зустрічалися дуже рідко (<1/10000). Всередині кожної частотної групи побічні реакції розташовані в порядку зменшення їхньої серйозності.

Умови зберігання.

Для лікарського засобу не вимагається спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.