Реагіла капсули тв. по 4.5 мг №28 (7х4)

РЕАГІЛА — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні засоби, інші антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A X15. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Механізм дії Механізм дії карипразину ще не повністю відомий. Проте терапевтичний ефект карипразину може опосередковуватися через комбінацію дії часткового агоніста на D 3 - , D 2 -дофамінові (значення Ki відповідно в межах 0,085–0,3 нМ проти 0,49–0,71 нМ) та 5‑HT 1A -серотонінові рецептори (значення Ki в межах 1,4–2,6 нМ) і дії антагоніста на 5‑HT 2B -, 5‑HT 2A -серотонінові та H 1 -гістамінові рецептори (значення Ki відповідно в межах 0,58–1,1 нМ, 18,8 нМ та 23,3 нМ). Карипразин має низьку афінність щодо 5‑HT 2C -серотонінових та α 1 -адренорецепторів (значення Ki відповідно 134 нМ та 155 нМ). Карипразин не має значної афінності щодо холінергічних мускаринових рецепторів (IC 50 > 1000 нМ). Два основних активних метаболіти — дезметил-карипразин та дидезметил-карипразин — зв’язуються з рецепторами та мають профіль функціональної активності in vitro , аналогічний вихідній діючій речовині. Фармакодинамічні ефекти Доклінічні дослідження in vivo показують, що карипразин зв’язується з D 3 -рецепторами такою ж мірою, що й із D 2 -рецепторами у фармакологічно ефективних дозах. Виявлялося залежне від дози зв’язування з D 3 - та D 2 -дофаміновими рецепторами головного мозку (з переважним зв’язуванням в ділянках з підвищеним синтезом D 3 ) у пацієнтів з шизофренією, які приймали терапевтичні дози карипразину протягом 15 днів.

Показання.

Для лікування шизофренії у дорослих пацієнтів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Супутнє застосування потужного інгібітора CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Супутнє застосування потужного або помірного індуктора CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Потенційний вплив інших препаратів на карипразин Метаболізм карипразину та його основних активних метаболітів, дезметилу-карипразину (DCAR) та дидезметилу-карипразину (DDCAR), переважно опосередковується CYP3A4 з мінімальним впливом CYP2D6. Інгібітори CYP3A4 Кетоконазол, сильний інгібітор CYP3A4, спричинює підвищення вмісту загального карипразину (карипразину та його активних метаболітів) в плазмі в 2 рази протягом нетривалого (4 дні) супутнього застосування, якщо враховуються незв’язані або незв’язані + зв’язані компоненти. Через довгий період напіввиведення активних компонентів карипразину подальше підвищення вмісту загального карипразину в плазмі може очікуватися під час більш тривалого комбінованого прийому. Тому комбінований прийом карипразину з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, боцепревір, кларитроміцин, кобіцистат, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфінавір, позаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, телітроміцин, вориконазол) протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»). Еритроміцин (500 мг двічі на добу), помірний інгібітор CYP 3 A 4, викликав у середньому 1,4-кратне (діапазон 1,03–2,32 раза) збільшення експозиції загального карипразину в плазмі крові після 3 тижнів одночасного застосування.

Особливості застосування.

Суїцидальні думки та поведінка Можливість суїцидальності (суїцидальні думки, спроби скоєння самогубства та скоєне самогубство) є характерним явищем для психічних захворювань і загалом спостерігається одразу після початку чи зміни антипсихотичної терапії. Терапія антипсихотиками має супроводжуватися пильним наглядом за пацієнтами групи високого ризику. Акатизія, збудження Акатизія та збудження — це побічні ефекти антипсихотиків, що виникають достатньо часто. Акатизія — це розлад руху, що характеризується почуттям внутрішньої збудженості та непереборною потребою постійно перебувати в русі, а також такими діями, як похитування під час стояння чи сидіння, підіймання ноги як при маршируванні на місці, перехрещування та розпрямляння ніг під час сидіння. Оскільки карипразин спричинює акатизію та збудження, пацієнтам, які схильні чи вже проявляють симптоми акатизії, потрібно застосовувати його з обережністю. Акатизія розвивається на ранніх етапах лікування. Тому важливо проводити ретельний моніторинг на першому етапі лікування. Профілактика включає повільне підвищення дози; терапевтичні заходи включають незначне зниження дози карипразину чи лікарських засобів для лікування екстрапірамідних симптомів. Доза може змінюватися залежно від індивідуальної відповіді та переносимості (див. розділ «Побічні реакції»).

Спосіб застосування та дози.

Дозування Рекомендована початкова доза карипразину становить 1,5 мг один раз на добу. Згодом дозу у разі потреби можна повільно підвищувати по 1,5 мг до максимальної дози 6 мг/добу. Найнижча ефективна доза має підтримуватися згідно з клінічною оцінкою лікаря. Через довгий період напіввиведення карипразину та його активних метаболітів зміни в дозуванні не будуть повністю відображатися в плазмі протягом кількох тижнів. За станом пацієнта треба спостерігати стосовно появи побічних реакцій та відповіді на лікування протягом кількох тижнів після початку прийому карипразину та після кожної зміни дозування (див. розділ «Фармакокінетика».). Перехід з інших антипсихотиків на карипразин При переході з інших антипсихотиків на карипразин потрібно враховувати поступове перехресне титрування з поступовим припиненням застосування попередньої терапії під час початку прийому карипразину. Перехід з карипразину на інший антипсихотик При переході з карипразину на інший антипсихотик поступового перехресного титрування не відбуватиметься, тому прийом нового антипсихотика можна починати з його найнижчої дози під час припинення використання карипразину. Потрібно враховувати, що концентрація карипразину та його активних метаболітів в плазмі зменшиться на 50 % приблизно протягом 1 тижня (див. розділ «Фармакокінетика»). Пропуск прийому таблеток При пропуску прийому таблетки пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку.

Діти.

Безпеку та ефективність застосування карипразину для дітей (віком до 18 років) не встановлено. Немає даних.

Передозування.

Симптоми Повідомлялося про випадкове гостре передозування (48 мг/добу) в одного пацієнта. У цього пацієнта з’явилися ортостаз та седативний ефект. Стан пацієнта повністю відновився в той же день. Лікування при передозуванні Лікування при передозуванні має бути підтримувальне, включно з підтримкою вільної прохідності дихальних шляхів, насиченням киснем та вентиляцією, а також симптоматичне. Спостереження за серцево-судинною системою має розпочинатися негайно та включати електрокардіографічний моніторинг для виявлення можливих аритмій. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосувати антихолінергічні препарати. Оскільки карипразин сильно зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не буде ефективним для лікування передозування. Пильний медичний нагляд та моніторинг мають тривати доти, доки стан пацієнта не відновиться. Карипразин не має специфічного антидоту.

Побічні реакції.

Побічними реакціями, про які найчастіше повідомлялося при застосуванні карипразину в діапазоні доз (1,5–6 мг), були акатизія (19 %) та паркінсонізм (17,5 %). Більшість реакцій були легкого чи середнього ступеня тяжкості. Табличний перелік побічних реакцій Побічні лікарські реакції (ПЛР) на основі об’єднаних даних з дослідження лікування шизофренії карипразином представлено за системами органів і з використанням відповідного терміна у таблиці 3. Побічні реакції розподілені за частотою виникнення таким чином: дуже часті (≥ 1/10); часті (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасті (від ≥ 1/1 000 до < 1/100); поодинокі (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); рідкісні (< 1/10 000); частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні реакції представлені в порядку зниження їхньої серйозності. Таблиця 3.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. Лікарський засіб не вимагає спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.