ДИКЛОФЕНАК-ФАРМЕКС супоз. ректал. 100 мг №10 стрип

ДИКЛОФЕНАК-ФАРМЕКС — інструкція для медичного застосування (за даними Державного реєстру лікарських засобів України).

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні препарати та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В05. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Диклофенак натрію – нестероїдний протизапальний засіб, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну дію. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази). Фармакокінетика. Всмоктування. Всмоктування швидке, але повільніше, ніж при застосуванні таблеток із кишковорозчинним покриттям. Після застосування супозиторіїв диклофенаку натрію в дозі 50 мг концентрація на одиницю дози становить близько 2/3 від концентрації, що досягається після застосування таблеток з кишковорозчинним покриттям [1,95 + 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л)]. Біодоступність. Як і у разі застосування пероральних лікарських форм препарату, площа під кривою концентрації (AUC) становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні парентеральної дози. Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляція препарату не спостерігається за умови дотримання рекомендованого дозування. Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, головним чином з альбуміном – 99,4 %. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 – 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 – 6 годин.

Показання.

Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит. Больові синдроми з боку хребта. Ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин. Посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій. Гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея та аднексит. Напади мігрені. Гострі напади подагри. Як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються болісним відчуттям, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини. Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП). Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі). ІІІ триместр вагітності. Запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт). Печінкова недостатність. Ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації <15 мл/хв/1,73 м 2 ) . Застійна серцева недостатність [II–IV функціонального класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація)]. Не застосовувати для лікування післяопераційного болю після операції коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу). Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, або перенесли інфаркт міокарда. Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак. Захворювання периферичних артерій. Проктит. Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка, ангіоневротичний набряк або гострий риніт.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Зазначено взаємодії, що спостерігаються при застосуванні диклофенаку у вигляді кишковорозчинних таблеток та/або в інших лікарських формах. Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові. Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та антигіпертензивні засоби. Супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами [наприклад, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)] може спричинити зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібні комбінації слід застосовувати з обережністю, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку зі збільшенням ризику нефротоксичності. Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому обстеження стану пацієнтів слід проводити частіше.

Особливості застосування.

Шлунково-кишкові виразки, кровотеча або перфорація можуть виникнути в будь-який час під час застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) незалежно від того, чи є вони ЦОГ-2-селективними, навіть за відсутності попереджувальних симптомів або схильності в анамнезі. Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Плацебоконтрольовані дослідження виявили підвищений ризик розвитку тромботичних серцево-судинних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні певних селективних інгібіторів ЦОГ-2. Чи цей ризик безпосередньо корелює з селективністю ЦОГ-1 / ЦОГ-2 окремих НПЗП, все ще залишається невідомим. Слід уникати одночасного застосування Диклофенаку-Фармекс із системними НПЗП, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами. Оскільки на сьогодні відсутні порівнянні дані клінічних досліджень стосовно довгострокового лікування із використанням максимальної дози диклофенаку, підвищення ризику не може бути виключено. Тому перед призначенням диклофенаку слід проводити ретельну оцінку співвідношення «користь — ризик» у пацієнтів з клінічно підтвердженими коронарною хворобою серця, цереброваскулярними порушеннями, оклюзійними захворюваннями периферичної артерії або значними факторами ризику (наприклад: гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Спосіб застосування та дози.

Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Не приймати всередину — тільки для ректального введення. Супозиторії потрібно вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Початкова доза диклофенаку натрію зазвичай становить 100–150 мг/добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози диклофенаку натрію 75–100 мг/добу. Добову дозу розподіляти на 2–3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості до прийому препарату вдень призначають диклофенак натрію у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном (добова доза не повинна перевищувати 150 мг). При первинній дисменореї добову дозу диклофенаку натрію слід підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50 – 150 мг/добу. Початкова доза може бути 50 – 100 мг/добу, але при необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 150 мг/добу. Застосування лікарського засобу слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати кілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів. Для лікування нападів мігрені курс розпочинати у дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. У разі необхідності в той же день можливо застосувати другий супозиторій (100 мг диклофенаку).

Діти.

Супозиторії диклофенаку натрію по 100 мг не застосовувати для лікування дітей.

Передозування.

Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах та судоми. Гостра ниркова недостатність та ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації. Лікування. У разі необхідності проводять симптоматичну терапію. Підтримувальні заходи та симптоматичне лікування призначають з приводу таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади з боку шлунково-кишкового тракту, а також пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення з організму НПЗП, включаючи диклофенак, через його значне зв’язування з білками та інтенсивний метаболізм. Протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, для дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.

Побічні реакції.

Частота небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія), агранулоцитоз. З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя). Психічні порушення: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; підвищена втомлюваність; дуже рідко – парестезії, слабкість, порушення пам´яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання. З боку органів зору: дуже рідко – зорові порушення, затуманення зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва. З боку органів слуху та лабіринту вуха: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, розлади слуху.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням обов'язково проконсультуйтеся з лікарем та ознайомтеся з повною інструкцією в упаковці препарату.